
Dihexa
Analogue de l'angiotensine IV métaboliquement stabilisé qui se lie à l'HGF e avec une affinité de l'ordre du picomole, étudié dans le cadre de la synaptogenèse et de la recherche sur les fonctions cognitives.
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Une conception rationnelle fondée sur le pharmacophore de l'angiotensine IV a permis d'obtenir le Dihexa, un analogue peptidomimétique stable qui est devenu un outil de recherche essentiel dans l'étude de la signalisation du récepteur du facteur de croissance des hépatocytes (HGF) / de l'c-Met. Également désigné sous le nom d’PNB-0408 e, il présente la formule moléculaire C21H35N3O4 et un poids moléculaire de 393,52 g/mol. Contrairement à l’angiotensine IV endogène, le Dihexa intègre un capuchon d’acide hexanoïque en position N-terminale et une extension d’amide d’aminohexanoïque en position C-terminale qui lui confèrent une résistance aux protéases. Produit par le procédé «solid-phase peptide synthesis».
Des études in vitro utilisant des lignées cellulaires exprimant l'c-Met e ont examiné si l'PNB-0408 e agit comme un modulateur allostérique de la dimérisation de l'c-Met e, en étudiant l'autophosphorylation du récepteur et la signalisation en aval de l'PI3K e/Akt e en présence de concentrations d'HGF e sous-activantes. Des modèles in vivo chez le rongeur ont exploré la distribution du PNB-0408 e dans le SNC après administration périphérique, en examinant la pénétration de la barrière hémato-encéphalique et l'occupation des récepteurs centraux de l'c-Met e.
Fabriqué dans un laboratoire conforme aux normes de l’cGMP, certifié par l’ISO9001, avec une pureté garantie d’au moins 98 %. Chaque lot est soumis à des tests indépendants utilisant l’analyse par HPLC et MS-UPLC avant expédition. Les flacons sont scellés sous vide et stockés dans un système de stockage réfrigéré à température contrôlée et surveillée. Des certificats d’analyse sont disponibles sur demande.
Vendu strictement à des fins de recherche en in vitro. Ne pas utiliser pour la consommation humaine. Destiné à être utilisé uniquement par des chercheurs qualifiés en milieu de laboratoire.
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