Dermorphine

Isolée à l'origine à partir des sécrétions cutanées des grenouilles phyllomedusines d'Amérique du Sud, la dermorphine est un heptapeptide naturel et l'un des premiers exemples connus de peptide contenant des acides aminés D chez un organisme vertébré. Également désigné sous le nom d’heptapeptide naturel dermorphine (CAS 77614-16-5), il présente la formule moléculaire C40H51N7O10 et un poids moléculaire de 785,88 g/mol. Sa séquence Tyr-D-Ala-Phe-Gly-Tyr-Pro-Ser-NH2 comporte une D-alanine en position 2. Produit par l'solid-phase peptide synthesis, il s'agit d'un agoniste hautement sélectif des récepteurs opioïdes mu.

Des tests de déplacement de radioligand in vitro utilisant des préparations membranaires exprimant l'MOR (MOPO), l'DOR (MOPO2) et l'KOR (MOPO3) ont permis de caractériser les rapports de sélectivité de liaison de la dermorphine sur les trois sous-types classiques de récepteurs opioïdes. Des modèles in vivo chez le rongeur ont permis d'étudier la stabilité enzymatique de la séquence contenant la D-Ala2 par rapport à des analogues substitués par la L-Ala2, en examinant comment l'inversion stéréochimique en position 2 influence la résistance aux aminopeptidases.

Fabriqué dans un laboratoire conforme aux normes de l'cGMP, certifié par l'ISO9001, avec une pureté garantie d'au moins 98 %. Chaque lot est soumis à des tests indépendants utilisant des analyses HPLC et MS-UPLC avant expédition. Les flacons sont scellés sous vide et stockés dans un système de stockage réfrigéré à température contrôlée et surveillée. Des certificats d'analyse sont disponibles sur demande.

Vendu strictement à des fins de recherche en in vitro e uniquement. Ne pas administrer à l'homme. Destiné à être utilisé uniquement par des chercheurs qualifiés en milieu de laboratoire.